Лоратадин

Показания к применению

Лоратадин показан для симптоматического лечения аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте старше 2 лет с массой тела более 30 кг.

Способ применения и режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таблетка) один раз в день.

Применение в педиатрии: детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу назначают в зависимости от веса. Если масса тела ребенка составляет более 30 кг: 10 мг (1 таблетка) один раз в день. Если масса тела ребенка составляет 30 кг и менее данная лекарственная форма не подходит, рекомендуется использовать лекарственное средство другого производителя, обеспечивающее возможность дозировки 5 мг.

Данные по безопасности и эффективности применения Лоратадина у детей в возрасте до 2 лет отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью начальная доза Лоратадина должна быть снижена. Для взрослых и детей с массой тела более 30 кг рекомендуется начальная доза 10 мг (1 таблетка) через день.

Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.

Способ применения

Внутрь. Можно применять независимо от приема пищи.

Если прием таблетки был пропущен, ее следует принять как можно раньше, а следующую – в привычное время. Однако если приближается время приема следующей дозы, пропущенную дозу принимать не следует. Не следует компенсировать пропущенную дозу увеличением дозы в следующий прием.

Фармакология

Тамифлю® (tamiflu®)

Избирательно блокирует H₁-гистаминовые рецепторы и предотвращает действие гистамина на гладкую мускулатуру и сосуды, уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию, уменьшает зуд и эритему. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Эффект развивается через 1–3 ч, достигает максимума через 8–12 ч и сохраняется не менее 24 ч. Обладает слабой бронхорасширяющей активностью. При 28-дневном применении развития толерантности не наблюдается. Не влияет на ЦНС (лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ) и интервал QT на ЭКГ .

В экспериментах на животных не выявлено мутагенного эффекта, влияния на фертильность самок и самцов крыс. В дозе 25 мг/кг (крысы) и 40 мг/кг (мыши) индуцирует микросомальные ферменты печени. При длительных исследованиях на мышах (40 мг/кг) и крысах (10 мг/кг и 25 мг/кг), отмечены случаи возникновения гепатоцеллюлярных опухолей.

После приема внутрь быстро всасывается. C_max в крови создается через 1,3 ч, активного метаболита (дескарбоэтоксилоратадина) — через 2,5 ч. Прием пищи не оказывает значительного влияния на фармакокинетику (AUC лоратадина может повышаться на 40%, а его активного метаболита — на 15%), но замедляет время достижения C_max на 1 ч (рекомендуется принимать препарат до еды). При концентрации в плазме 2,5–100 нг/мл связывание с белками составляет 97% (активного метаболита 73–77% при уровне 0,5–100 нг/мл). Равновесные концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме достигаются к 5 дню. Интенсивно биотрансформируется в печени системой цитохрома Р450 (преимущественно посредством CYP3A4 и в меньшей степени — CYP2D6 ) с образованием активного метаболита — дескарбоэтоксилоратадина. В течение 24 ч 27% общей дозы выводится с мочой в виде гидроксилированных метаболитов и/или конъюгатов. Через 10 сут около 80% в виде метаболитов экскретируются в равной степени с мочой (40%) и фекалиями (40%). Т_1/2 лоратадина — 3 — 20 ч (в среднем — 8,4 ч), активного метаболита — 8,8 до 92 ч (в среднем — 28 ч). Объем распределения лоратадина — 119 л/кг, Cl — 142–202 мл/мин/кг. Легко проникает в грудное молоко и создает концентрации, эквивалентные уровню в плазме. После приема в дозе 40 мг около 0,03% экскретируется в молоко матери за 48 ч. У пациентов с хронической почечной недостаточностью ( Cl креатинина AUC и C_max лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), а среднее значение Т_1/2 не изменяется и составляет 7,6 ч для лоратадина и 23,9 ч для дескарбоэтоксилоратадина. Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита. При алкогольном поражении печени C_max плазмы и AUC лоратадина удваиваются, а дескарбоэтоксилоратадина не изменяются, Т_1/2 лоратадина составляет 24 ч, а его активного метаболита — 37 ч. У пожилых пациентов показатели AUC и C_max лоратадина и дескарбоэтоксилоратадина увеличиваются на 50%, при этом Т_1/2 лоратадина и его активного метаболита составляет 18,2 (6,7–37 ч) и 17,5 ч (11–38 ч), соответственно.

Побочные эффекты

Анвимакс

При неправильном и бесконтрольном применении Лоратадина, у взрослых могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Головная боль;
Слабость;
Нарушение функции печени;
Тошнота;
Сонливость.

У детей может отмечаться головная боль, повышенная возбудимость или, наоборот, состояние полного спокойствия.

Если же системно нарушать дозировку, то может возникнуть передозировка Лоратадином, проявляемая в учащённом сердцебиении, слабости, головной боли.

Лоратадин является эффективным средством, которое быстро справляется с симптомами аллергии. Однако, чтобы не вызвать ряд негативных последствий курс приема Лоратадина должен назначаться врачом.

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/loratadine__3595 ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=86d9d5c6-cd64-49e4-8081-c35aa2f78371&t=

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Инструкция по применению

Зиртек

Препараты, в основе которых присутствует лоратадин, для лучшей усвояемости рекомендуется принимать 1 раз в день за 10 минут до принятия пищи, иначе процесс действия препарата будет отсрочен по времени.

Дозировки и особенности применения детьми и взрослыми различных форм:

Форма выпуска	Возраст, лет	Суточный прием, мг	Дозировка, табл.	Особенности применения
Таблетки	От 3-х до 12-ти	5	½	Масса тела до 30 кг
Старше 12	10	1	И дети с массой тела более 30 кг
Шипучие растворимые таблетки	От 2-х до 12-ти	5	½	Масса тела до 30 кг
Старше 12	10	1	И дети с массой тела более 30 кг
Сироп	От 2-х до 12-ти	5	Отмеряется сироп мерной ложкой	Масса тела до 30 кг
Старше 12	10	И дети с массой тела более 30 кг

Продолжительность лечения препаратом определяется врачом. В среднем курс занимает 1-2 недели. При необходимости лечение лоратадином может быть продолжено до месяца, так как зависимость от применения не возникает.

Инструкции по применению Лоратадина Ozon — стр.1 Инструкции по применению Лоратадина Ozon — стр.2

Передозировка

Передозировка препарата может иметь следующие последствия:

мигрень;
тахикардия;
сонливость;
слабость и т.д.

При превышении терапевтической дозы необходимо: выполнить промывание желудка и принять абсорбирующее средство.

При необходимости обращаются за помощью в медицинское учреждение и проводят манипуляции в условиях стационара.

Побочные эффекты

В преимущественном большинстве случаев причиной проявления побочных эффектов становится индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. При возникновении ниже перечисленных реакций требуется отмена лечения лоратадином.

Возможные побочные реакции:

кожные реакции в виде сыпи;
вагинит;
кашель;
затрудненное носовое дыхание;
одышка;
судороги;
головокружение;
нервозность;
бессонница;
головная боль;
тошнота;
рвота и т.д.

Как принимать лоратадин

Лоратадин – популярный антигистаминный препарат 2го поколения, который не обладает седативным действием при применении в терапевтических дозах и не оказывает негативного влияния на сердечно-сосудистую систему. После лечения не развивается лекарственная зависимость.

Является блокатором H1-рецепторов гистамина и характеризуется быстрым и продолжительным действием. Эффективен при различных типах аллергии, быстро снимает проявления аллергической реакции.

Лоратадин применяется от аллергии при лечении взрослых и детей и представителен в трех лекарственных формах.

Клинико-фармакологическая группа: противоаллергическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ: действующее вещество проявляет свою эффективность уже через 20-30 мин. после перорального приема препарата (таблетки шипучие – через 15 минут). Связывается с плазменными белками на 97 %.

Максимальная концентрация действующего вещества в крови наблюдается через 1,3 часа после применения, а дезлоратадина (активного метаболита) – через 2,5 ч. Равновесные концентрации лоратадина и дезлоратадина в плазме наблюдаются на 5 сутки после приема.

Прием пищи удлиняет период достижения максимальной концентрации в крови примерно на 1 ч. Концентрация в крови выше у пожилых пациентов и у людей с хронической недостаточностью функции почек либо алкогольным поражением печени. Проведение гемодиализа не влияет на фармакокинетику действующего вещества и его активного метаболита.

Пик терапевтической эффективности возникает через 9-10 ч. после приема. Препарат действует в течение суток. Метаболизм лоратадина осуществляется в печеночных клетках с участием цитохрома Р450 ЗА4 и цитохрома Р450 2D6.

Период полувыведения — 8 часов (удлиняется у пожилых пациентов и при наличии поражений печени). Выводится через почки, желчь и толстый кишечник.

Меры предосторожности

Пациентам с нарушением функции печени препарат следует назначать в меньших дозах.

Прием лоратадина должен быть прекращен за 48 часов до проведения кожных диагностических аллергопроб для предотвращения ложных результатов.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы не должны принимать это лекарственное средство.

Применение во время беременности и в период лактации

Нет достаточных данных о применении лоратадина во время беременности. Исследования на животных не выявили репродуктивной токсичности

В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения лоратадина во время беременности. Лоратадин и его метаболиты проникают в грудное молоко

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Нет данных о влиянии лоратадина на мужскую и женскую фертильность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Лоратадин не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Однако, в редких случаях лоратадин может вызвать сонливость, которая может повлиять на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении препарата с кетоконазолом, эритромицином, циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина в плазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений. Не установлено потенцирующего влияния лоратадина на психомоторные функции при одновременном введении с алкоголем.

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6: отмечается увеличение уровня лоратадина, что может сопровождаться повышением частоты возникновения побочных реакций при совместном назначении с ингибиторами CYP3A4 или CYP2D6.

Педиатрическая популяция: взаимодействия лоратадина с другими лекарственными средствами исследованы только у взрослых.

Показания и противопоказания

Назначение лоратадина оправдано для лечения следующих состояний:

медикаментозная аллергия;
бронхиальная астма;
дерматиты аллергической природы;
крапивница идиопатическая;
ринит аллергический;
поллиноз и т.д.

Несмотря на эффективность препарата, имеют места и некоторые противопоказания:

детский возраст – до двух лет;
беременность или грудное вскармливание;
непереносимость лактозы;
индивидуальная непереносимость компонентов препарата, в том числе и вспомогательных веществ;
недостаток лактазы.

Особенности применения и последующая корректировка дозы должны быть обязательно выполнены при недостаточной функции печени и почек. В большинстве случаев корректировка выполняется в сторону уменьшения дозы наполовину.

Формы выпуска и состав

Лоратадин выпускается в трех формах, рассчитанных на пероральный прием:

сироп;
шипучие растворимые таблетки;
таблетки.

В основе всех форм выпуска лежит действующее вещество Лоратадин, которое дополняется вспомогательными компонентами.

Сироп

Сироп светлого цвета с вишневым или абрикосовым вкусом, который можно применять для лечения маленьких детей (от 2-х лет) или взрослых, испытывающих проблемы с глотанием таблеток. Расфасовка – флаконы по 100 мл, для удобства дозировки – мерная ложка.

Кроме основного вещества, которого содержится 1 мг в 1 мл, в составе сиропа присутствуют:

вода;
ароматизатор пищевой;
пропиленгликоль;
лимонная кислота;
сахар;
глицерол;
бензоат натрия.

Таблетки

Данная форма может применяться для лечения взрослых и детей с трехлетнего возраста. Двояковыпуклые таблетки светлого цвета имеют разграничительную полосу для возможности разделить таблетку пополам. В контурных блистерах может находиться 7 или 10 таблеток. В упаковке – 1-3 блистера.

Из вспомогательных компонентов в составе:

лактоза;
целлюлоза;
диоксид кремния;
тальк;
стеарат магния;
крахмал кукурузный.

Шипучая форма

Светлые круглые таблетки упаковываются в блистеры, могут при необходимости быть разделены пополам.

Имеют в своем составе следующие вспомогательные вещества:

диоксид кремния;
лимонную кислоту;
натрия карбонат;
полисорбат;
макрогол.

Характеристика препарата

Снижение скорости выработки гистамина и сохранение длительного эффекта делает это средство удобным для купирования симптомов различных видов аллергических реакций. Препарат может быть использован для терапии не только взрослых, но и детей.

Лечебное действие

Лоратадин оказывает следующее действие:

устраняет отечность;
снимает мышечные спазмы;
снижает капиллярную проницаемость;
ликвидирует зуд;
оказывает противоэкссудативное воздействие;
дает значительный противоаллергический эффект.

Фармакодинамика

В числе достоинств препарата – быстрое достижение предполагаемого лечебного эффекта, благодаря хорошему всасыванию через ЖКТ. Начало действия препарата отмечается в первые полчаса после приема, а в случае лечения растворимыми таблетками – четверти часа.

Максимум активного метаболита отмечается менее чем через 3 часа. При лечении следует учитывать, что одновременный прием пищи может удлинять наступление максимальной концентрации активных веществ в крови. Максимальный лечебный эффект достигается через десять часов после перорального приема.

Большая концентрация достигается у следующих категорий больных:

пожилого возраста;
при почечной или печеночной недостаточности.

Достоинства препарата

длительность сохранения эффекта, возможность пить лекарство только раз в день;
отсутствие привыкания;
не действует угнетающе на сосуды и сердце;
нет седативного эффекта.

Выводится Лоратадин из организма с участием кишечника и через почки. Период полувыведения у пожилых пациентов может удлиняться. У остальных пациентов – примерно 8 часов.