Азитромицин экомед® порошок 100 мг/5 мл флакон
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию анти-биотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Микроорганизмы
МИК, мг/л
Чувствительные Устойчивые
Staphylococcus ≤ 1 > 2
Streptococcus A, B, C, G ≤ 0,25 > 0,5
Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5
Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4
Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 > 0,5
Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 > 0,5
Чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные)
- Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные)
- Streptococcus pyogenes
аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- Haemophilus influenzae
- Haemophilus parainfluenzae
- Legionella pneumophila
- Moraxella catarrhalis
- Pasteurella multocida
- Neisseria gonorrhoeae
анаэробные микроорганизмы:
- Clostridium perfringens
- Fusobacterium spp.,
- Prevotella spp.,
- Porphyromonas spp.
прочие
- Chlamydia trachomatis
- Chlamydia pneumoniae
- Chlamydia psittaci
- Mycoplasma pneumoniae
- Mycoplasma hominis
- Borrelia burgdorferi
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину)
Устойчивы:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
- Enterococcus faecalis
- Staphylococci spp.(метициллинустойчивые)
анаэробы:
группа Bacteroides fragilis
Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам устойчивы и к азитромицину.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Cmax) после перорального приема 0,5 г — 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения – 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%. Азитромицин – кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, внутренние органы и ткани, включая предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции также транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий
Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.
В очагах инфекции концентрация на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч. Более 50% препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, 6% – почками.
Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Cmax увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды (алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема указанных препаратов.
При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия).
При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.. При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови
При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике).
При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови. При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике).
При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).
При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита — глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не определено.
Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицина при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алколоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.
Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.
Состав:
Одна таблетка содержит:
активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин 250 мг/ 500 мг;
вспомогательные вещества: лактитол 300,0 мг / 600,0 мг, кальция фосфата дигидрат 59,8 мг / 119,6 мг, крахмал кукурузный 24,0 мг /48,0 мг, кроскармеллоза натрия 20,0 мг / 40,0 мг, магния стеарат 6,0 мг /12,0 мг, гипромеллоза 5,0 мг/ 10,0 мг, натрия лаурилсульфат 1,2 мг/ 2,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая до получения таблетки без оболочки массой 700 мг/ 1400 мг;
вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза 9,49мг/
18,98 мг, титана диоксид 5,2 мг/ 10,4 мг, макрогол-4000 3,744 мг/ 7,488 мг, тальк 1,12 мг/ 2,24 мг, повидон –К17 0,416 мг/0,832 мг, краситель тропеолин О 0,030 мг/ 0,060 мг до получения таблетки с оболочкой массой 720 мг / 1440 мг