Азитромицин экомед® порошок 200 мг/5 мл флакон

Что это за препарат?

Азитрокс входит в группу антибиотиков-азалидов и макролидов. Препарат обладает активностью в отношении большинства известных микроорганизмов патогенного типа. Антибиотик хорошо помогает устранить и предотвратить осложнения инфекционно-воспалительных процессов. Компоненты из его состава за короткий промежуток времени поникают в организм и начинают воздействовать на патологические микроорганизмы в течение двадцати минут.

Механизм действия препарата заключается в следующих свойствах:

• устранение очага воспалительного процесса;
• бактерицидное действие на организм ребенка;
• подавление белкового синтеза в патогенных клетках;
• повышение защитных функций детского организма;
• устранение симптомов инфекционно-воспалительного процесса;
• предотвращение размножения возбудителя инфекции;
• уничтожение грамположительных и грамотрицательных бактерий;
• облегчение общего состояния ребенка.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин — бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Чувствительные микроорганизмы:аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. (группа C, F и G); аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;анаэробные микроорганизмы — Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; другие микроорганизмы — Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину:аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae (пенициллинрезистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью к азитромицину:аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы); анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрёстной резистентности у Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, другим макролидам, линкозамидам и азитромицину.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)

Противопоказания и побочные эффекты

Побочные эффекты после приема Азитрокса могут проявиться при значительном превышении рекомендуемой дозировки или наличии у ребенка индивидуальной непереносимости компонентов из состава препарата.

При возникновении головокружения, тошноты, рвоты, диареи, болевых ощущений в области живота или иных патологических состояний терапию антибиотиком следует прекратить.

Противопоказаниями для использования препарата являются следующие факторы:

• детский возраст до шести месяцев;
• индивидуальная непереносимость азитромицина;
• непереносимость фруктозы;
• повышенная чувствительность к антибиотикам;
• дефицит сахарозы в организме;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• серьезные патологии печени и почек.

Превышение рекомендуемого курса лечения может оказать негативное воздействие на работу некоторых внутренних органов и систему кроветворения. Антибиотик может спровоцировать лейкопению, тромбоцитопению или нейтропению. Показатели анализов мочи могут быть также нарушены и быть недостоверными.

Если препарат стал причиной серьезных патологий, то ребенку необходимо обязательно провести обследование и симптоматическое лечение.

Особые указания

Высокая концентрация азитромицина и свойства данного вещества позволяют применять Азитрокс кратковременными курсами. Длительное и эффективное действие препарата обусловлено способностью активного элемента, сохраняться в организме ребенка в течение восьми часов. Антибиотики обладают некоторыми особенностями в применении. Данные нюансы необходимо учитывать. В противном случае эффективность терапии может быть нарушена.

Особыми указаниями являются следующие рекомендации:

• детям можно давать только Азитрокс в виде суспензии (капсулы предназначены для взрослых пациентов);
• принимать Азитрокс надо за час до еды или через два часа после употребления пищи;
• нельзя принимать препарат одновременно с лекарствами группы алкалоидов;
• Азитрокс повышает действие Варфарина;
• осуществление курса лечения Эрготамином или Дигидроэрготамином является противопоказанием для приема Азитрокса;
• после лечения антибиотиком необходимо провести восстановительную терапию микрофлоры кишечника (Линекс, Смекта или иные лекарственные средства);
• при наличии у ребенка склонности к аритмии прием антибиотика осуществляется под контролем специалиста и только при наличии серьезных показаний;
• категорически запрещено сочетание антибиотика с Дизопирамидом, Ловастатином и Рифабутином;
• при одновременном использовании препарата с Циклоспорином происходит повышение токсического воздействия на организм.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на биодоступность, но снижают концентрацию азитромицина в крови на 30 %, поэтому интервал между их приемом должен составлять 1 ч до или 2 ч после приема указанных препаратов.

При одновременном применении с производными эрготамина и дигидроэрготамина возможно усиление токсического действия последних (вазоспазм, дизестезия).

При совместном применении с антикоагулянтами непрямого действия кумаринового ряда (варфарин) пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном назначении терфенадина и азитромицина, поскольку было установлено, что одновременный прием терфенадина и макролидов вызывает аритмию и удлинение Q-T интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.. При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови

При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике).

При одновременном применении с циклоспорином необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в крови. При одновременном применении с дигоксином необходим контроль концентрации дигоксина в крови (возможно повышение всасывания дигоксина в кишечнике).

При одновременном применении с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных реакций азитромицина (снижение слуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз).

При одновременном применении с зидовудином азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита — глюкуронида, но увеличивается концентрация активного метаболита фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не определено.

Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицина при одновременном применении с циклоспорином, терфенадином, алколоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими лекарственными средствами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при одновременном применении.

Состав и формы выпуска

Азитрокс выпускается в виде порошка для приготовления суспензии (для детей) или капсул (для взрослых пациентов). Активным действующим компонентом в составе препарата является азитромицин. Его концентрация может быть 100 или 200 мг.

В упаковке кроме инструкции всегда содержится мерная ложка и специальный шприц для облегчения приема препарата. В приготовленном виде суспензия имеет фруктовый аромат и белый или бело-серый оттенок.

Вспомогательными компонентами в препарате являются следующие вещества:

• натрия карбонат;
• сахароза;
• ароматизатор;
• ксантановая смола;
• гипролоза.

Показания к применению

Использовать суспензию Азитрокс можно для детей, возраст которых достиг шести месяцев.

Курс терапии и дозировки для новорожденных и грудничков должны подбираться только специалистом. Препарат относится к числу сильнодействующих медикаментов.

Принимать его рекомендуется только при наличии особых показаний и под контролем врача.

Показаниями к использованию препарата являются следующие состояния:

• инфекционно-воспалительные процессы различной этиологии;
• инфекционные поражения кожных покровов;
• скарлатина;
• ангины разных форм и этиологии;
• синуситы;
• отиты;
• бронхиты;
• пневмонии разной этиологии;
• поражение пищеварительного тракта инфекциями;
• начальная стадия болезни Лайма;
• тонзиллиты;
• уретрит;
• гайморит;
• церевит;
• боррелиоз;
• инфекции мочеполовой системы неуточненной этиологии;
• фарингиты.

Аналоги

К аналогам Азитрокса относятся антибиотики с содержанием азитромицина. Подбирать заменители препаратов должен врач. Если у ребенка возникает негативная реакция организма на этот антибиотик, то неправильная замена лекарственных средств может спровоцировать не только повторные побочные эффекты, но и причинить серьезный вред здоровью малыша.

Сумамед (действующее вещество азитромицин, показания к применению идентичны Азитроксу, препарат выпускается в виде капсул или порошка для приготовления суспензии);
Сумамед Форте (аналог Сумамеда, но с большей концентрацией активного действующего вещества); Азитромицин (активное действующее вещество азитромицин, по фармакологическим свойствам идентичен Азитроксу, для детей грудного возраста препарат используется с осторожностью); Хемомицин (активное действующее вещество азитромицин, антибиотик широкого спектра действия);
Азитрал (действующий компонент азитромицин, препарат относится к группе макролидов и азалидов);
Азитрус (активное действующее вещество азитромицин, возрастные ограничения отличаются от Азитрокса)

Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию анти-биотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Микроорганизмы

МИК, мг/л

Чувствительные Устойчивые

Staphylococcus ≤ 1 > 2

Streptococcus A, B, C, G ≤ 0,25 > 0,5

Streptococcus pneumoniae ≤ 0,25 > 0,5

Haemophilus influenzae ≤ 0,12 > 4

Moraxella catarrhalis ≤ 0,5 > 0,5

Neisseria gonorrhoeae ≤ 0,25 > 0,5

Чувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

• Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные)
• Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные)
• Streptococcus pyogenes

аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

• Haemophilus influenzae
• Haemophilus parainfluenzae
• Legionella pneumophila
• Moraxella catarrhalis
• Pasteurella multocida
• Neisseria gonorrhoeae

анаэробные микроорганизмы:

• Clostridium perfringens
• Fusobacterium spp.,
• Prevotella spp.,
• Porphyromonas spp.

прочие

• Chlamydia trachomatis
• Chlamydia pneumoniae
• Chlamydia psittaci
• Mycoplasma pneumoniae
• Mycoplasma hominis
• Borrelia burgdorferi

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину)

Устойчивы:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

• Enterococcus faecalis
• Staphylococci spp.(метициллинустойчивые)

анаэробы:

группа Bacteroides fragilis

Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам устойчивы и к азитромицину.

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0.5 г – 37% (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Cmax) после перорального приема 0,5 г — 0.4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения – 31.1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50%. Азитромицин – кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, внутренние органы и ткани, включая предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции также транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий

Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.

В очагах инфекции концентрация на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема — 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч – 41 ч. Более 50% препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, 6% – почками.

Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Cmax увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%).

Состав:

Одна таблетка содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин 250 мг/ 500 мг;

вспомогательные вещества: лактитол 300,0 мг / 600,0 мг, кальция фосфата дигидрат 59,8 мг / 119,6 мг, крахмал кукурузный  24,0 мг /48,0 мг,  кроскармеллоза натрия 20,0 мг / 40,0 мг, магния стеарат 6,0 мг /12,0 мг, гипромеллоза 5,0 мг/ 10,0 мг, натрия лаурилсульфат 1,2 мг/ 2,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая  до получения таблетки без оболочки массой 700 мг/ 1400 мг;

вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза 9,49мг/

18,98 мг, титана диоксид 5,2 мг/ 10,4 мг, макрогол-4000  3,744 мг/ 7,488 мг, тальк 1,12 мг/ 2,24 мг, повидон –К17 0,416 мг/0,832 мг,  краситель тропеолин О  0,030 мг/ 0,060 мг до получения таблетки с оболочкой массой 720 мг / 1440 мг

Способ применения и дозировка для ребенка

Суспензия готовится из порошка и воды. Жидкость обязательно надо довести до кипения и остудить. Вода добавляется во флакон с помощью пипетки, прилагаемой к препарату. Перед приемом лекарства тюбик тщательно встряхивается. Для получения 20 мл суспензии порошок надо смешать с 9,5 мл жидкости. Дозировка при лечении зависит от веса ребенка, но принимать антибиотик надо один раз в день.

Схема приема для детей в зависимости от веса:

• от 6 до 7 кг – 1,5 мл суспензии;
• от 7 до 8 кг – 1,8 мл суспензии;
• от 8 до 9 кг – 2 мл суспензии;
• от 9 до 10 кг – 2,3 мл суспензии;
• от 10 до 14 кг – 2,5 мл суспензии;
• от 15 до 24 кг – 5 мл суспензии;
• от 25 до 34 кг – 7,5 мл суспензии;
• от 35 до 44 кг – 10 мл суспензии.

Принимать препарат ребенок должен с помощью мерной ложки или шприца (после каждого использования их надо тщательно промывать). Азитрокс рекомендуется запивать небольшим количеством воды. Ребенок должен обязательно полностью проглотить суспензию. Между приемами антибиотика соблюдается временной промежуток равный 24 часам. Курс терапии составляет от трех доя пяти дней.