Ацикловир таблетки 200 мг
Содержание:
Передозировка
Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.
Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки.
Описание:
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской.
Фармакологическая группа: противовирусное средство.
Код АТХ: J05АВ01
Фармакологическое действие
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать invitro и invivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) invitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру invitro и клинической эффективностью препарата.
Фармакокинетика
Всасывание
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Сssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме крови (Сssmin) — 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме внутрь 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Сssmaxсоставляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, а Сssmin— 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10-15% дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.
Побочное действие
Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Частота встречаемости нежелательных реакций
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: анафилаксия.
Нарушения со стороны нервной системы и психического статуса
Часто: головная боль, головокружение.
Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические
симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома.
Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми (см.раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: одышка.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: обратимое повышение концентрации билирубина и печеночных ферментов в крови.
Очень редко: гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация.
Нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос.
Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь егос приемом ацикловира не установлена.
Редко: ангионевротический отек.
Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.
Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика.
Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: утомляемость, лихорадка.
Противопоказания к Ацикловиру и особенности его приема –
Препарат не должен приниматься при повышенной чувствительности к ацикловиру или валацикловиру. Нельзя использовать внутривенный путь введения препарата при грудном вскармливании. Также нельзя применять препарат при тяжелых нарушениях функции почек. Формы препарата для наружного применения (кремы и мази) нельзя использовать для лечения слизистых оболочек рта, глаз, влагалища.
Ацикловир не эффективен при гриппе и ОРВИ, т.к. он вообще не действует на эти типы вирусов
С большой осторожностью препарат назначают при обезвоживании, а также почечной недостаточности. При приеме таблеток их нужно запивать полным стаканом воды (вне зависимости от приема пищи, т.к
одновременный прием пищи не влияет на всасывание препарата в кишечнике). Ацикловир и алкоголь: совместимость приема антибактериальных и противовирусных препаратов с употреблением алкоголя – снижает эффективность лечения.
Важно: прием ацикловира имеет нюансы, важные для пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта. При заболеваниях, которые протекают с нарушением абсорбции в ЖКТ необходимо – либо увеличивать дозировку ацикловира, либо (оптимально) перейти на в/в введение препарата
Ацикловир при беременности и кормлении грудью –
Таблетки Ацикловир при беременности можно применять только по назначению и под контролем врача. Препарат может быть назначен, только если предполагаемая польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. А вот мазь или крем ацикловир при беременности (т.е. формы для наружного применения) – могут применяться уже без назначения врача.
При грудном вскармливании – для применения крема или мази Ацикловир в период лактации – нет никаких противопоказаний, т.е. использовать такие препараты можно без рекомендации врача. Но за исключением препарата Ацикловир Дуо-Актив, который помимо ацикловира содержит еще и 1% гидрокортизон (тут желательно получить разрешение врача).
Таблетки ацикловир при грудном вскармливании применять можно, но только по назначению врача (и тут нужно обратить внимание на некоторые детали). Например, согласно инструкциям применять в период грудного вскармливания можно оригинальный препарат с ацикловиром – таблетки Зовиракс 200 мг, а вот российские таблетки Ацикловир-Акрихин – у кормящих применять согласно инструкции нельзя
Существуют клинические исследования, которые показывают, что при использовании кормящей женщиной высоких дозировок таблетированного ацикловира – дозировка ацикловира, содержащегося в грудном молоке, составит лишь около 1% от стандартной детской дозировки, принятой для детей (источник). Это связано с тем, что младенец получает ацикловир в грудном молоке перорально, а ацикловир в свою очередь имеет низкую биодоступность (из кишечника попадает в кровь только от 10 до 20% от всего объема препарата). В принципе это должно исключить возникновение каких-либо негативных побочных эффектов у младенцев, которые находятся на грудном вскармливании, но вы все-равно должны получить назначение врача.
Ацикловир мазь: инструкция по применению
Давайте теперь разберемся – от чего помогает Ацикловир мазь или крем. Этот препарат может применяться только наружно, а показания к его применению:
Выше мы уже сказали, что залог эффективности лечения ацикловиром – как можно более раннее начало применения препарата (24stoma.ru). Например, в продромальном периоде (когда еще только появляется ощущение зуда и распирания), либо в течение первых 12 часов с момента высыпания герпетических пузырьков. Если же мазь или крем ацикловир начинают применяться только спустя 48 часов или даже уже после вскрытия герпетических пузырьков – это вообще не даст сокращения длительности симптомов.
Схема применения – эффективная концентрация ацикловира для лечения герпеса губ и кожи лица составляет 5%. Очень важным является точное соблюдение схемы применения. На ацикловир мазь инструкция по применению гласит, что препарат должен наноситься на кожу и красную кайму губ 5-8 раз в день (т.е. желательно каждые 2 часа пока вы бодрствуете). Крем наносится тонким слоем на участки герпетических высыпаний и граничащую с ними кожу – осторожными массирующими движениями. Обычный курс применения 5-6 дней, но при выраженных клинических проявлениях – до 10 дней.
Как выбрать мазь или крем с ацикловиром –
Обратите внимание на то, что ацикловир мазь и ацикловир крем – отличаются по своим свойствам. Мазь значительно хуже впитывается, а значит содержащийся в ней ацикловир будет значительно хуже проникать в пораженные герпесом клетки кожи, что уменьшает эффективность препарата
Мазь значительно дешевле в изготовлении (чем крем), и поэтому на 5% ацикловир мазь – цена начинается всего от 35 рублей.
Минусом Ацикловира также является и его достаточно плохое проникновение через роговой слой эпидермиса кожи. Чтобы усилить проницаемость кожи для ацикловира – ряд производителей добавляет в состав пропиленгликоль. Такой компонент добавлен в оригинальные препараты ацикловира – крем «Зовиракс» и крем «Зовиракс Дуо-Актив», а также в дженерики – «Ацикловир-Белупо», «Ацикловир-Сандоз» и российскую мазь «Ацикловир-Акри».
Если сравнивать эффективность крема и мази с одинаковой 5% концентрацией ацикловира, то эффективность крема будет выше. Крем имеет свойство быстрее впитываться, а значит ацикловир будет лучше проникать из крема в клетки кожи, пораженные вирусом. В состав крема Зовиракс также входит и диметикон (силикон), что позволяет сразу после впитывания крема наносить даже косметику. С другой стороны – мазь Ацикловир-Акри 5% обойдется вам всего от 40 рублей, а на крем Зовиракс цена составит уже от 190 рублей. Кстати, диметикон также входит и в состав крема «Ацикловир-Сандоз», который стоит от 150 рублей.
Зовиракс или ацикловир: что лучше таким образом, крем Зовиракс безусловно лучше – если сравнивать с Ацикловиром Акри или аналогичными препаратами других производителей. Кроме классического крема «Зовиракс», который содержит 5% ацикловир, пропиленгликоль и диметикон – существует и крем «Зовиракс Дуо-Актив» (в его состав дополнительно входит еще 1% гидрокортизон). Например, в случае раннего начала применения этого крема еще в продромальном периоде – за счет гидрокортизона он способен уменьшить количество и размер образующихся герпетических пузырьков, а иногда и вообще предотвратить их образование.
По нашему мнению крем Зовиракс Дуо-Актив – это лучший вариант мази или крема с ацикловиром от герпеса на губах или коже лица. Этот крем имеет только 2 минуса – цена от 350 рублей (за тубу всего 2 г) и ограничение по возрасту до 12 лет. Но, если рассматривать хорошие крема от герпеса не только на основе ацикловира, то очень хорошим кремом является еще и Фенистил-Пенцивир (на основе пенцикловира). Но последний на данный момент временно отсутствует в аптеках – вероятнее всего в связи с перерегистрацией препарата в России.
