Зиннат

Побочные эффекты

Побочные действия при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и имеют в основном обратимый характер.

Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и по частоте их возникновения. По частоте возникновения разделены на следующие категории:

очень часто ≥ 1 на 10, часто ≥ 1 на 100 и <1 на 10, нечасто ≥ 1 на 1000 и <1 на 100, редко ≥ 1 на 10000 и <1 на 1000, очень редко <1 на 10000.

Инфекции и инвазии

Часто чрезмерный рост Candida .

Неизвестно: чрезмерный рост Clostridium difficile .

Со стороны крови и лимфатической системы

Часто эозинофилия.

Нечасто: положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая).

Очень редко гемолитическая анемия.

Цефалоспорины как класс имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (влияние на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, в том числе

Нечасто: кожная сыпь.

Редко: крапивница, зуд.

Очень редко медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок.

Неизвестно: реакция Яриша — Герксгеймера.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта

Часто гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе.

Нечасто рвота.

Редко псевдомембранозный колит (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительной системы

Часто транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ).

Очень редко желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани

Очень редко полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз).

Неизвестно: ангионевротический отек.

Дети.

Особенности применения

реакции гиперчувствительности

Особую осторожность нужно соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и при применении всех бета-лактамным противомикробным лекарственных средств, были зафиксированы серьезные и единичные летальные случаи реакций гиперчувствительности

В случае появления тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и дать пациенту соответствующую неотложную медицинскую помощь.

Перед началом терапии необходимо определить, наблюдались у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, других цефалоспоринов или бета-лактамным лекарственных средств других типов

Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, которые в анамнезе имеют случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственных средств

Применение цефуроксима аксетила (так же, как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida . Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci , Clostridium difficile ), что может, в свою очередь, требовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков может развиваться псевдомембранозный колит, который может проявляться от легкой формы до угрожающего жизни состояния

Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выражена диарея или пациент ощущает резкую схваткообразные боли в животе, лечение должно быть немедленно прекращено, и пациенту следует провести тщательное обследование

Во время лечения Зиннатом болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша — Герксгеймера, которая возникает непосредственно через бактерицидное действие Зинната на микроорганизм, что вызывает болезнь Лайма, — спирохету Borrelia burgdorferi . Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, который проходит без лечения.

При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей Инструкцией по применению цефуроксима натрия.

Способ применения и дозы

Чувствительность к антибиотику меняется в зависимости от региона и может меняться со временем. В случае необходимости следует обратиться в местные данных по чувствительности к антибиотику.

Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (может быть от 5 до 10 дней).

Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Дозировка препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведены в таблицах 1, 2.

Взрослые и дети ( ³ 40 кг) Таблица 1

Показания к применению	Доза
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит	250 мг 2 раза в сутки
Острый средний отит	500 мг 2 раза в сутки
Обострение хронического бронхита	500 мг 2 раза в сутки
Цистит	250 мг 2 раза в сутки
пиелонефрит	250 мг 2 раза в сутки
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей	250 мг 2 раза в сутки
болезнь Лайма	500 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (терапия может длиться от 10 до 21 дня)

Дети (<40 кг) Таблица 2

Показания к применению	Доза
Острый тонзиллит и фарингит, острый бактериальный синусит	10 мг / кг 2 раза в сутки, максимальная доза — 125 мг 2 раза в сутки
Дети в возрасте от 2 лет и старше со средним отитом или, при необходимости, при более серьезных инфекциях	15 мг / кг 2 раза в сутки, максимальная доза — 250 мг 2 раза в сутки
Цистит	15 мг / кг 2 раза в сутки, максимальная доза — 250 мг 2 раза в сутки
пиелонефрит	15 мг / кг 2 раза в сутки, максимальная доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней
Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей	15 мг / кг 2 раза в сутки, максимальная доза — 250 мг 2 раза в сутки
болезнь Лайма	15 мг / кг 2 раза в сутки, максимальная доза — 250 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней (от 10 до 21 дня)

Таблетки Зинната нельзя ломать, поэтому их назначают пациентам, которые не могут их проглатывать. Детям рекомендуется назначать препарат в форме суспензии.

Таблетки цефуроксима ацетила и гранулы цефуроксима ацетила для приготовления суспензии НЕ биоэквивалентны, поэтому эти лекарственные формы не являются взаимозаменяемыми при пересчете в миллиграммах.

Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это дает возможность проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральный, если для этого есть клинические показания.

Зиннат эффективен для последовательного лечения обострений хронического бронхита после предыдущего парентерального применения «Зинацефа» (цефуроксима натрия).

последовательная терапия

Обострение хронического бронхита: 750 мг цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением Зинната по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 5-10 дней.

Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определять с учетом тяжести инфекции и состояния больного.

Больные с почечной недостаточностью

Цефуроксим выводится почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его медленную выведение (см. Таблицу ниже).

КК	T1 / 2 (лет)	Рекомендуемая дозировка
≥ 30 мл / мин	1,4 — 2,4	Корректировка дозы не требуется (применять стандартную дозу от 125 мг до 500 мг 2 раза в сутки)
10 — 29 мл / мин	4,6	Стандартная индивидуальная доза каждые 24 часа
<10 мл/хв	16,8	Стандартная индивидуальная доза каждые 48 часов
В течение гемодиализа	2 — 4	Одну дополнительную стандартную дозу следует применять после каждого диализа

Больные с печеночной недостаточностью

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность Зинната и имеют свойство ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после приема пищи.

Как и другие антибиотики, Зиннат может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Поскольку при ферроцианидного тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме крови пациентам, которые лечатся цефуроксимом аксетилом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к значительному уменьшению показателей максимальной концентрации, площади под кривой «концентрация в сыворотке — время» и периода полураспада цефуроксиму. Поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя МНО (международного нормализованного отношения).

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается путем проведения диализа.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия

Цефуроксима аксетил является пролекарством цефуроксима- антибиотика группы цефалоспоринов II поколения с бактерицидным действием. Цефуроксим активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы.

Цефуроксим обладает устойчивостью к действию бактериальных бета-лактамаз, поэтому эффективен в отношении ампициллин-резистентных и амоксициллин-резистентных штаммов.

Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Фармакодинамические эффекты

Распространённость приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьируется зависимости от региона и с течением времени, у определённых видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжёлых инфекций.

Цефуроксим обычно активен in vitro против следующих микроорганизмов.

Бактерии, обычно чувствительные к цефуроксиму

Грамположительные аэробы

Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)1

Коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину)

Streptococcus pyogenes1

Бета-гемолитические стрептококки

Грамотрицательные аэробы

Наеmоphilus influenzae1, включая ампициллин-резистентные штаммы

Наеmоphilus parainfluenzae1

Моraxella catarrhalis1

Neisseria gonorrhoeae1, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу

Грамположительные анаэробы

Рерtostreptococcus sрр.

Рropionibacterium sрр.

Спирохеты

Воrrelia burgdorferi1

Бактерии, для которых вероятнаmприобретенная резистентность к цефуроксиму

Грамположительные аэробы

Streptococcus рnеиmоniае1

Грамотрицательные аэробы

Сitobacter sрр., за исключением С. freundii

Еnterobacter sрр., за исключением Е. aerogenes и Е. с1оасае

Еscherichia coli1

К1еbsiella sрр., включая К1еbsiella рnеиmоniае1

Рroteus mirabilis

Рroteus sрр., за исключением Р. реnnеri и Р. vulgaris

Рrovidencia sрр.

Грамположительные анаэробы

Сlostridium sрр.. за исключением С. difficile

Грамотрицательные анаэробы

Васteroides sрр., за исключением В. fragilis

Fusobacterium sрр.

Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму

Грамположительные аэробы

Еnterococcus sрр., включая Е. faecalis и Е.faecium

Listeria monocytogenes

Грамотрицательные аэробы

Acinetobacter sрр.

Виrkholderia cepacia

Саmруlobacter sрр.

Сitrobacter freundii

Епterobacter aerogenes

Еnterobacter cloacae

Моrganella morganii

Рroteus penneri

Рroteus vulgaris

Рseudomonas sрр.. включая Рseudomonas аеruginosa

Serratia sрр.

Stenotrophomonas maltophilia

Грамположительные анаэробы

Сlostridium difficile

Грамотрицательные анаэробы

Ваteroides fragilis

Прочие

Сhlamydia sрр.

Мусор1аsmа sрр.

Legionella sрр.

1 — для данных бактерий клиническая эффективность цeфуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.